Мексиприм

Сводная

Латинское название

   Mexiprim

Фармакологическая Группа

   Анксиолитики
   Антигипоксанты и антиоксиданты
   Ноотропы
   Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

   Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Производители препарата

   Мир-Фарм (Россия)
   Московский эндокринный завод (Россия)
   Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)
   Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия)

Диагнозы (МКБ-10)

   A89. - Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
   F06.6 - Органическое эмоциональное лабильное [астеническое] расстройство
   F06.7 - Легкое когнитивное расстройство
   F07.9 - Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
   F10.3 - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
   F41.9 - Тревожное расстройство неуточненное
   F48.9 - Невротическое расстройство неуточненное
   G04.9 - Энцефалит, миелит и энцефаломиелит неуточненный
   G90. - Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
   G93.3 - Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни
   I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
   R53. - Недомогание и утомляемость
   R54. - Старость
   S06. - Внутричерепная травма

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 л
в ампулах по 2 или 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20; 50 или 100 упаковок (для стационара).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,125 г
вспомогательные вещества:
ядро - каолин; карбоксиметилкрахмал натрия; МКЦ; повидон; тальк; кальция стеарат
оболочка - гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы от производителя

      Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Таблетки: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, на изломе - от белого до белого с сероватым, или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антиоксидантное.

Фармакокинетика препарата

      При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45-0,50 ч. Cmax при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Мексиприм выводится из организма с мочой, в основном - в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Мексиприм быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5 ч и 4,9-5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата - в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика препарата

      Мексиприм является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Показания препарата к применению

      Общие для обеих лекарственных форм:
вегетососудистая дистония;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Таблетки (дополнительно):
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания, указанные производителем

      повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
детский возраст;
беременность;
грудное вскармливание.

Побочные действия при применении

      Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие с препаратами

      Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Передозировка при приеме

      Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Способ применения и дозы препарата

      В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2-4 дня - в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем - в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2-6 нед.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексиприма заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.

Особые указания к применению

      Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата

      5 лет