Примовист

Сводная

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Раствор для внутривенного введения 1 мл
динатриевая соль гадоксетовой кислоты (Gd-EOB-DTPA) 181,430 мг
(соответствует концентрации 0,25 ммоль/мл)
вспомогательные вещества: калоксетовой кислоты тринатриевая соль; трометамол; хлористоводородная кислота; натрия гидроксид; вода для инъекций
во флаконах из бесцветного стекла типа 1 (Евр.Фарм. или USP) объемом 6 и 10 мл с наполнением 5; 7,5 и 10 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов;
в предварительно наполненных шприцах из бесцветного стекла типа 1 (Евр.Фарм. или USP) объемом 10 мл с наполнением 5; 7,5 и 10 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 шприцев.

Описание лекарственной формы от производителя

      Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, свободный от механических включений.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - диагностическое, контрастное.

Фармакокинетика препарата

      Распределение
После внутривенного введения активное вещество - динатриевая соль гадоксетовой кислоты (Gd-EOB-DTPA) быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через 7 дней после внутривенной инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крыс и собак определяется существенно менее 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.
Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер.
Выведение
Т1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет (1,0±0,1) ч и существенно не зависит от полученных доз. Период Т1/2 в терминальной фазе равен (1,65±0,23 ) ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0,4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела.
Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.
Характеристики у пациентов с патологией почек и/или печени
При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется следующим образом: у пациентов с тяжелым нарушением функции печени Т1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (нуждающихся в гемодиализе) - Т1/2 заметно возрастает.

Фармакодинамика препарата

      Примовист представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) печени. На динамических и отсроченных изображениях Примовист улучшает выявление очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.
Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния - Gd-EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет около 8,7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39 °C и напряженности магнитного поля 0,47 Т. Она лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных последовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, таким образом, к повышению контрастности изображения некоторых тканей.
EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (log KGdi = -23,46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.
Физико-химические характеристики готового к использованию раствора перечислены ниже: