Фенорелаксан

Сводная

Латинское название

   Phenorelaxan

Фармакологическая Группа

   Анксиолитики

Действующие вещества

   Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Производители препарата

   Мосхимфармпрепараты (Россия)

Диагнозы (МКБ-10)

   F40.9 - Фобическое тревожное расстройство неуточненное
   F41.9 - Тревожное расстройство неуточненное
   F45.2 - Ипохондрическое расстройство
   F48.9 - Невротическое расстройство неуточненное
   F60.2 - Диссоциальное расстройство личности
   F60.3 - Эмоционально неустойчивое расстройство личности
   F95.9 - Тики неуточненные
   G25.9 - Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
   G40.9 - Эпилепсия неуточненная
   G47.0 - Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
   G90. - Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
   R45.0 - Нервозность
   R45.4 - Раздражительность и озлобление

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки 1 табл.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) или гранулак 70; крахмал картофельный; желатин; кальция стеарат; кислота стеариновая
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский; глицерин; натрия метабисульфит; твин-80; раствор натра едкого (натрия гидроксида); вода для инъекций
в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки; или в коробке картонной 10 ампул.

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки: белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная или слабо опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее.

Фармакокинетика препарата

      Таблетки
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C_max бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T_1/2 из организма - от 6 до 18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки.
Раствор для в/в и в/м введения
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T_1/2 из организма от 6 до 10-18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.

Фармакодинамика препарата

      Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания препарата к применению

      невротические, неврозоподобные психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
реактивный психоз, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
вегетативные дисфункции, вегетативная лабильность, расстройства сна;
профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
височная и миоклоническая эпилепсия (как противосудорожное средство);
гиперкинезы, тики, ригидность мышц.

Противопоказания, указанные производителем

      Таблетки
миастения;
выраженные нарушения функции печени и почек;
беременность;
период грудного вскармливания;
отравление транквилизаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом.
С осторожностью - пожилой возраст.
Раствор для в/в и в/м введения
гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);
кома;
шок;
миастения;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
беременность (особенно I триместр);
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;
церебральная или спинальная атаксия;
гиперкинез;
склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);
гипопротеинемия;
пожилой возраст;
депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

      Раствор для в/в и в/м введения
В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия при применении

      Таблетки
Иногда наблюдается нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах); сонливость, мышечная слабость, атаксия, иногда возможно парадоксальное возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь, зуд.
При длительном применении (особенно в высоких дозах) - привыкание, лекарственная зависимость.
Раствор для в/в и в/м введения
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие с препаратами

      Фенорелаксан совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функций ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Дополнительно для раствора для в/в и в/м введения: на фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Передозировка при приеме

      Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Способ применения и дозы препарата

      Таблетки: внутрь. Разовая доза - обычно 0,5-1 мг, при нарушении сна - 0,25-0,5 мг за 20-30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут; утренняя и дневная доза - 0,5-1 мг, на ночь - 2,5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции - 2,5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом - по 2-3 мг 1 или 2 раза в день.
Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Раствор для в/в и в/м введения: в/м или в/в (струйно или капельно).
Разовая доза - обычно 0,5-1 мг, при нарушении сна - 0,5-1 мг перед сном. Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях в/м или в/в, начальная доза - 0,0005-0,001 г (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 0,003-0,005 г (3-5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях - до 0,007-0,009 г.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).
Для лечения алкогольной абстиненции - в/м или в/в в дозе 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом - в/м по 0,0005 г (0,5 мг) 1 или 2 раза в день. Для предоперационной подготовки в/в медленно вводят 0,003-0,004 г (3-4 мл 0,1% раствора).
Средняя суточная доза - 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза - 0,01 г (10 мг).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральной лекарственной формы препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 нед.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Особые указания к применению

      Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном не рекомендуется.
Фенорелаксан противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Срок годности препарата

      2 года