Луцетам

Сводная

Латинское название

   Lucetam

Фармакологическая Группа

   Ноотропы

Действующие вещества

   Пирацетам (Piracetam)

Производители препарата

   Egis Pharmaceuticals Plc (Венгрия)

Диагнозы (МКБ-10)

   F00. - Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)
   F03. - Деменция неуточненная
   F10.2 - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
   F11. - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
   F13. - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
   F79. - Умственная отсталость неуточненная
   F81. - Специфические расстройства развития учебных навыков
   G25.3 - Миоклонус
   G30. - Болезнь Альцгеймера
   G46. - Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях I60-I67*
   I68.8 - Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
   I69. - Последствия цереброваскулярных болезней
   R42. - Головокружение и нарушение устойчивости
   R45. - Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
   T90.5 - Последствия внутричерепной травмы

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
пирацетам 800 мг
1200 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; повидон K-30; макрогол 6000; дибутилсебакат; титана диоксид (Е171); тальк; этилцеллюлоза; гипромеллоза

в банках темного стекла 30 или 20 шт., соответственно; в пачке картонной 1 банка или в блистере 15 шт. (800 мг) или 10 шт. (1200 мг); в пачке картонной 2 (800, 1200 мг) блистера.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
пирацетам 200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат; ледяная уксусная кислота; вода для инъекций

в ампулах объемом 5 или 15 мл; в пачке картонной 10 (5 мл ) или 4 и 20 (15 мл) ампул.

Описание лекарственной формы от производителя

      Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без запаха.
Таблетки по 800 мг: с фаской, с риской с обеих сторон и с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки.
Таблетки по 1200 мг: с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки.
Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Раствор для в/в и в/м введения: абсолютно прозрачный, бесцветный раствор (возможен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - ноотропное.

Фармакокинетика препарата

      При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема. Биодоступность - около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови - 4-5 ч, из спинно-мозговой жидкости - 8,5 ч.
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакодинамика препарата

      Луцетам является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также их способность к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Показания препарата к применению

      симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, концентрации внимания и общей активности, головокружением, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
лечение таких последствий ишемического инсульта, как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдрома;
в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случае затруднения приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки;
лечение кортикальной миоклонии (в качестве моно- или в составе комплексной терапии).

Противопоказания, указанные производителем

      гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата;
геморрагический инсульт;
конечная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин);
детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и развитие потомства, в т.ч. в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.
Исследования у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Побочные действия при применении

      Таблица 1
Симптомы Распространенные (от 1% и до менее 10%) Редкие (от 0,1% и до менее 1%)
Расстройства центральной и периферической нервной системы Гиперкинезия - 1,72% -
Нарушения обмена веществ Увеличение массы тела - 1,29% -
Расстройства психики Нервозность - 1,13% Сонливость - 0,96%
Депрессия - 0,83%
Общие расстройства - Астения - 0,23%
Побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о следующих побочных эффектах: со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; со стороны ЦНС - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики - замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Взаимодействие с препаратами

      При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось бóльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других ЛС низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%) (поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно).
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка при приеме

      Лечение: при значительной пероральной передозировке - промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза в сутки.
В/в или в/м, суточная доза - 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза в сутки.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г, а в течение 1-й недели - 4,8 г в день.
При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у людей с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2,4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 нед.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут, поддерживающая доза - 2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2,4-4,8 г в день.
Детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3,2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной - 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата (доза сокращается постепенно на 1,2 г каждые 2 дня для предотвращения приступа). При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Поскольку Луцетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью (см. таблицу 2).
Таблица 2
Дозирование у больных с нарушением функции почек
Почечная недостаточность Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы, в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно
Терминальная стадия - Противопоказано
Пожилым больным доза корректируется при наличии почечной недостаточности, и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование у больных с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. У больных с нарушением функций и почек и печени дозирование осуществляется как у больных с нарушением функции почек (см. табл. 2).
Раствор Луцетама совместим с такими инфузионными растворами, как: декстроза (5, 10, 20%); фруктоза (5, 10, 20%); левулоза (5%); натрия хлорид (0,9%); декстран 40 (10% в 0,9% растворе NaCl); декстран 100 (6% в 0,9% растворе NaCl); раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал (6%).
Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Особые указания к применению

      В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Условия хранения препарата

      Список Б.: При температуре 15-25 °C.

Срок годности препарата

      2 года