Цефтазидим-АКОС

Сводная

Латинское название

   Ceftazidime-AKOS

Фармакологическая Группа

   Цефалоспорины

Действующие вещества

   Цефтазидим (Ceftazidime)

Производители препарата

   Синтез АКО (Россия)

Диагнозы (МКБ-10)

   A02. - Другие сальмонелезные инфекции
   A03. - Шигелез
   A04.9 - Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
   A09. - Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
   A39. - Менингококковая инфекция
   A40. - Стрептококковая септицемия
   A41.9 - Септицемия неуточненная
   A46. - Рожа
   A54. - Гонококковая инфекция
   B99. - Другие и неуточненные инфекционные болезни
   E84.0 - Кистозный фиброз с легочными проявлениями
   G00. - Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
   H66. - Гнойный и неуточненнй средний отит
   H70. - Мастоидит и родственные состояния
   I33. - Острый и подострый эндокардит
   J01. - Острый синусит
   J14. - Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфеффера]
   J15.0 - Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
   J15.1 - Пневмония, вызванная Pseudomonas синегнойной палочкой
   J15.5 - Пневмония, вызванная Escherichia coli
   J15.6 - Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями
   J18. - Пневмония без уточнения возбудителя
   J32. - Хронический синусит
   J41. - Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит
   J42. - Хронический бронхит неуточненный
   J47. - Бронхоэктатическая болезнь
   J85. - Абсцесс легкого и средостения
   J86. - Пиоторакс
   K57. - Дивертикулярная болезнь кишечника
   K63.8 - Другие уточненные болезни кишечника
   K65. - Перитонит
   K81. - Холецистит
   K81.0 - Острый холецистит
   K83.0 - Холангит
   L03. - Флегмона
   L08.9 - Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
   L30.3 - Инфекционный дерматит
   L98.4 - Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
   M00-M03 - Инфекционные артропатии
   M60.0 - Инфекционный миозит
   M65. - Синовиты и теносиновиты
   M65.0 - Абсцесс оболочки сухожилия
   M71.0 - Абсцесс синовиальной сумки
   M71.1 - Другие инфекционные бурситы
   M86. - Остеомиелит
   N10. - Острый тубулоинтерстициальный нефрит
   N11. - Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
   N12. - Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
   N15.1 - Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
   N30.0 - Острый цистит
   N30.1 - Интерстициальный цистит хронический
   N30.2 - Другой хронический цистит
   N34. - Уретрит и уретральный синдром
   N41.0 - Острый простатит
   N41.1 - Хронический простатит
   N61. - Воспалительные болезни молочной железы
   N73.2 - Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
   N73.9 - Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
   N74.3 - Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
   O85. - Послеродовой сепсис
   O86. - Другие послеродовые инфекции
   T30. - Термические и химические ожоги неуточненной локализации
   T79.3 - Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
   T81.4 - Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
цефтазидим 0,5 г / 1 г / 2 г
в пачке картонной 1 флакон.
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 фл.
цефтазидим 0,5 г / 1 г / 2 г

в пачке картонной 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Характеристика препарата от производителя

      Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика препарата

      После введения быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, в т.ч. синовиальной, перикардиальной и перитонеальной, желчи, мокроте и моче. Распределяется также в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый в спинномозговой жидкости уровень достаточен для лечения менингита.
Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде (степень связывания с белками не зависит от концентрации). Cmax после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г через 1 ч соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении соответственно — 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения Cmax при в/м введении — 1 ч, при в/в введении — к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл сохраняется в течение 6–8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови — в течение 8–12 ч. T1/2 при нормальной почечной функции — 1,8 ч, при нарушенной — 2,2 ч. Не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата (доза у данных пациентов не меняется). Выводится почками 80–90% в неизмененном виде в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч). Объем распределения составляет 0,21–0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Фармакодинамика препарата

      Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и др. Neisseria spp., большинства представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и др. Klebsiella spp., Morganella morganii и др. Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и др. Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica. Обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальной инфекции.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans и др. Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis), штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides sрр. (многие штаммы Bacteroides fragilis — резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Не активен в отношении Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др. Listeria spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.

Показания препарата к применению

      Инфекционные заболевания у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции (чаще внутрибольничные) — менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния, инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит, бактериальный бурсит); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой, абсцесс легких, эмпиема плевры, обострение хронической бронхолегочной инфекции при муковисцидозе); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки); инфекции кожи и мягких тканей (раневые инфекции, мастит, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги); инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря); инфекции женских половых органов; ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит и др.); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Противопоказания, указанные производителем

      Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам и пенициллинам, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

      При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия при применении

      Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия), редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия или анурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Прочие: местные реакции — при в/в введении флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Взаимодействие с препаратами

      Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками и фторхинолонами. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают Cl цефтазидима и повышают риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл — раствор натрия хлорида 0,9%, натрия лактата, Гартмана, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,225% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4%, глюкозы 10%, декстран 40 — 10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40 — 10% в растворе глюкозы 5%, декстран 70 — 6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70 — 6% в растворе глюкозы 5%.
В концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.

Передозировка при приеме

      Симптомы: при введении в неадекватно больших дозах — головокружение, парестезии, головная боль, судороги, изменение результатов лабораторных анализов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее (специфических антидотов нет), в случае тяжелой передозировки концентрация препарата может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Способ применения и дозы препарата

      В/в или в/м. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста и массы тела пациента, функции почек. Для приготовления раствора для инъекций 500 мг препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 2,5 мл воды для инъекций (при в/в введении), 1 и 2 г — в 3 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 10 мл воды для инъекций (при в/в введении). Для в/в капельного введения полученный раствор разводят в 50–100 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 или 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с изотоническим раствором натрия хлорида). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%.
Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г каждые 8–12 ч; при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи — 0,5–1 г каждые 8 ч; при муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp. — 100–150 мг/кг/сут (применение в дозе до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений). При инфекциях костей и суставов (в/в) — 2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекции (в/в) — 2 г каждые 8 ч (максимальная доза — 6 г/сут).
При нарушении функции почек начальная доза — 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина 35–50 мл/мин — 1 г каждые 12 ч, 16–30 мл/мин — 1 г каждые 24 ч, 6–15 мл/мин — 0,5 г каждые 24 ч, менее 5 мл/мин — 0,5 г 1 раз каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 1 г после каждого сеанса гемодиализа, при перитонеальном диализе — по 0,5 г каждые 24 ч (концентрация препаратов крови не должна превышать 40 мг/л). Соответствующую дозу следует вводить после каждой диализной процедуры, т.к. Т1/2 — 3–5 ч. На фоне перитонеального диализа препарат можно включать в диализный раствор (125–250 мг на 2 л диализного раствора).
Детям до 1 мес вводят в/в в виде инфузии — 30 мг/кг/сут (2 введения), от 2 мес до 12 лет — 30–50 мг/кг/сут (3 введения). На фоне сниженного иммунитета, при муковисцидозе, менингите назначают по 150 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 6 г.

Особые указания к применению

      При наличии следующих состояний и заболеваний следует оценить соотношение пользы и риска: беременность и кормление грудью, новорожденные дети и дети до 1 мес, кровотечения в анамнезе, заболевания ЖКТ в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (отмечена у 3–7% пациентов).
Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К в результате подавления кишечной флоры: возможно понижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, в редких случаях развитие — гипопротромбинемии и кровотечения (назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию). У тяжелых, пожилых и ослабленных пациентов, больных с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием повышается риск развития кровотечения. При нарушении функции почек рекомендуется понижение дозы.
Во время или после применения цефтазидима у некоторых пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых, рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса; при неэффективности назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин (внутрь).

Особые указания к применению

      В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода (выделяется при растворении порошка), что не влияет на эффективность препарата. Изменение цвета полученного раствора от светло до темно-желтого также не влияет на эффективность.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Приготовленный раствор годен для применения в течение 18 ч при температуре от 5 до 25 °C и до 5 суток (120 ч) при температуре ниже 5 °C.

Срок годности препарата

      2 года